现在我们有一些 KRAS 消减药物的候选
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Breakthrough drugs could finally tackle deadliest ‘undruggable’ cancer mutation
For decades, KRAS, one of the deadliest cancer-causing mutant proteins, has been considered impossible to target due to its smooth surface and lack of binding pockets. To tackle the growth of...
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KRAS 还带来了“无法成药”的挑战，就像细胞生长的“开/关”开关一样。突变将其锁定在“开启”位置，导致肿瘤生长不受控制。此外，其光滑的物理结构使得传统药物分子难以“锁定”并使其失效。
现在，试验期间药物取得了改变游戏规则的突破，人们重新燃起了新的希望。新策略，特别是蛋白质降解剂和多突变抑制剂，在临床试验中取得了成功。
在一项临床试验中，一种药物显示出对抗 KRAS 蛋白突变体的功效。其他四项试验也在进行中，证明对 KRAS 和相关蛋白的几种不同突变形式的有效抑制。
这些药物充当蛋白质降解剂。这些药物不是仅仅阻断蛋白质，而是将 KRAS 与一种名为 E3 泛素连接酶的酶结合。
该酶将 KRAS 标记为“细胞垃圾”，促使细胞以物理方式摧毁突变体。
今年 3 月，研究人员报告了第一个在人体中测试的 KRAS 降解剂的有希望的结果。最近的一项试验显示，在东京安斯泰来制药公司生产的一种名为setidegrasib的药物的作用下，超过1/3的肺癌患者和1/4的胰腺癌患者的肿瘤出现缩小。
Breakthrough drugs could finally tackle deadliest ‘undruggable’ cancer mutation
For decades, KRAS, one of the deadliest cancer-causing mutant proteins, has been considered impossible to target due to its smooth surface and lack of binding pockets. To tackle the growth of...
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KRAS 还带来了“无法成药”的挑战，就像细胞生长的“开/关”开关一样。突变将其锁定在“开启”位置，导致肿瘤生长不受控制。此外，其光滑的物理结构使得传统药物分子难以“锁定”并使其失效。
现在，试验期间药物取得了改变游戏规则的突破，人们重新燃起了新的希望。新策略，特别是蛋白质降解剂和多突变抑制剂，在临床试验中取得了成功。
在一项临床试验中，一种药物显示出对抗 KRAS 蛋白突变体的功效。其他四项试验也在进行中，证明对 KRAS 和相关蛋白的几种不同突变形式的有效抑制。
这些药物充当蛋白质降解剂。这些药物不是仅仅阻断蛋白质，而是将 KRAS 与一种名为 E3 泛素连接酶的酶结合。
该酶将 KRAS 标记为“细胞垃圾”，促使细胞以物理方式摧毁突变体。
今年 3 月，研究人员报告了第一个在人体中测试的 KRAS 降解剂的有希望的结果。最近的一项试验显示，在东京安斯泰来制药公司生产的一种名为setidegrasib的药物的作用下，超过1/3的肺癌患者和1/4的胰腺癌患者的肿瘤出现缩小。